Мемаксин в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению мемаксина в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток мемаксина, взаимодействие с другими лекарствами, применение мемаксина (таблетки) при беременности. Инструкции: Мемаксин в каплях;
Торговое название: Мемаксин
Международное название: Мемантин
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
N Средства, действующие на нервную систему
N06 Психоаналептики
N06D Средства, применяемые при деменции
N06D X Прочие средства, применяемые при деменции
N06D X01 Мемантин
Фарм. группа:
Препараты для лечения деменции. Другие препараты для лечения деменции. Мемантин. Код ATХ N06DX01
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25˚ С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки вытянутые по центру, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на обеих сторонах и гравировкой "10" на одной стороне.

Состав мемаксина в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество мемаксина

мемантина гидрохлорид 10 мг
10 мг мемантин гидрохлориді

Вспомогательные вещества в мемаксине

целлюлоза микрокристаллическая (тип 200), натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), магния стеарат, состав пленочной оболочки: Опадрай II белый (85F18422)
микрокристалды целлюлоза (200 тип), натрий кроскармеллозасы, коллоидты кремнийдің қостотығы (Аэросил 200), магний стеараты, үлбірлі қабықтың құрамы : Опадрай II ақ (85F18422)

Показания к применению таблеток мемаксина

Болезнь Альцгеймера средней и тяжелой формы
Альцгеймер ауруының орташа және ауыр түрлерінде.

Противопоказания мемаксина в таблетках

  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата
  • выраженные нарушения функции почек
  • выраженные нарушения функции печени
  • беременность и период лактации
  • детский и подростковый возраст до 18 лет
  • препараттың кез келген компонентіне жоғары сезімталдық
  • бүйрек функциясының айқын бұзылуы
  • бауыр функциясының айқын бұзылуы
  • жүктілік және лактация кезеңі
  • 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдерге

Побочные действия таблеток мемаксина

Часто
  • головокружение, головная боль, сонливость
  • артериальная гипертензия
  • одышка
  • запоры
Нечасто
  • грибковые инфекции
  • спутанность сознания, беспокойство, повышенная возбудимость, бессонница, утомляемость, галлюцинации (галлюцинации, в основном, наблюдались у пациентов с тяжелым течением болезни Альцгеймера)
  • нарушение походки
  • повышение внутриглазного давления
  • сердечная недостаточность, венозные тромбозы/тромбоэмболии
  • нарушение функции органов дыхательной системы, грудной клетки и средостения
  • рвота
Очень редко
  • судорожные припадки
Частота неизвестна
  • психотические реакции Альцгеймера
  • панкреатит
В пост-маркетинговом периоде сообщалось единичных случаях депрессии, суицидальные мысли и самоубийства, эти события были зарегистрированы у пациентов, получавших мемантин.
Жиі
  • бас айналуы, бас ауыру, ұйқышылдық
  • артериялық гипертензия
  • ентігу
  • іш қатуы
Жиі емес
  • зеңдік жұқпалар
  • сананың шатасуы, мазасыздық, қатты қозу, ұйқысыздық, шаршау, елестеулер (елестеулер, негізінен ағымы ауыр Альцгеймер ауруы бар емделушілерде байқалған)
  • жүрістің бұзылуы
  • көзішілік қысым жоғарылауы
  • жүрек жеткіліксіздігі, көктамыр тромбоздары/тромбоэмболиялар
  • тыныс алу жүйесі, кеуденің және көкірек ортасы органдарының функциясының бұзылуы
  • құсу
Өте сирек
  • құрысу ұстамалары
Жиілігі белгісіз
  • Альцгеймер психотикалық реакциялары
  • панкреатит
Пост-маркетингтік кезеңде депрессия, суицидтік ойлардың және өзіне өзі қол жұмсаудың жеке-дара жағдайлары туралы хабарланды, бұл жағдайлар мемантин қабылдаған емделушілерде тіркелген.

Особые указания к применению

Лечение должно назначаться и контролироваться врачом, имеющим опыт диагностики и лечения деменции Альцгеймера. Начинать лечение следует только при наличии рядом с пациентом ухаживающего лица, регулярно контролирующего прием медицинского препарата пациентом. Необходимо проводить регулярный анализ клинической пользы от применения Мемаксина и переносимости лечения пациентом в соответствии с клиническими стандартами, в течение трех месяцев от начала лечения. Поддерживающая терапия может быть продолжена при наличии благоприятного терапевтического эффекта и хорошей переносимости пациентом Мемаксина. Следует рассмотреть необходимость прекращения лечения Мемаксином при отсутствии благоприятного терапевтического эффекта или в случае, если пациент не переносит лечение.

Необходимо установить тщательное наблюдение за пациентом при следующих обстоятельствах: резкие перемены в питании, например, с мясоедства на вегетарианство, или потребление большого количества щелочного буферного раствора для желудка, при почечном канальциевом ацидозе, тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, вызванных бактериями Protheus, пациенты с произошедшим недавно инфарктом миокарда, некомпенсированной застойной сердечной недостаточностью (NYHA III-IV) или контролируемой гипертензией. Так как каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит 6.0 мг кроскармеллозы натрия, это условие необходимо учитывать у пациентов, находящихся на диете с контролем натрия.

Для пациентов с нарушениями функции почек режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической эффективности, под контролем функции почек во время лечения. Пациентам пожилого возраста предпочтительно назначать препарат в виде капель. Оптимальная доза достигается постепенно, при увеличении дозы каждую неделю.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами
Болезнь Альцгеймера средней и тяжелой степени обычно негативно влияет на способность управления автомобилем и работу с механизмами, поэтому амбулаторные больные должны быть особенно осторожны.
Емдеуді Альцгеймер деменциясын диагностикалау мен емдеуде тәжірибесі бар дәрігер тағайындап және бақылауы тиіс. Емді емделушінің медициналық препаратын қабылдауын ұдайы бақылайтын, емделушіге күтім жасаушы адам қасында бар болғанда ғана бастау керек. Ем басталғаннан үш ай ішінде клиникалық стандарттарға сәйкес Мемаксин қолданудың клиникалық пайдасына және емделушіге емнің жағымдылығына ұдайы талдау жүргізу керек. Мемаксиннің емдік әсері жағымды болғанда және емделуші жақсы көтергенде демеуші ем жалғастырылуы мүмкін. Егер емнің жағымды әсері болмаса немесе емделушіге ем жақпаған жағдайда Мемаксинмен емді тоқтату қажеттігін қарастыру керек.

Төмендегі жағдайларда: тамақтанудағы күрт өзгерістерде, мысалы: ет жеуден вегетариандыққа өтуде, немесе асқазан үшін сілтілік буферлік ерітіндінің мол мөлшерін пайдаланғанда, бүйректің өзекшелік ацидозда, Protheus бактерияларынан туындаған несеп шығару жолдарының ауыр жұқпаларында, жуырда миокард инфарктісін өткерген емделушілерге, компенсацияланбаған іркілісті жүрек жеткіліксіздігі (NYHA III-IV) немесе бақыланатын гипертензиясы бар емделушілерге мұқият бақылау жасау керек. Қабықпен қапталған әрбір таблетка құрамында 6.0 мг натрий кроскармеллозасы бар, бұл шартты натрий бақылауы бар емдәмдегі әрбір емделуші ескеруі тиіс.

Бүйрек функциясы бұзылуы бар емделушілер үшін дозалау режимін клиникалық тиімділігіне қарай, ем уақытында бүйрек функциясын бақылай отырып, жеке анықтайды. Егде жастағы емделушілерге препаратты тамшы түрінде тағайындаған дұрыс. Оңтайлы дозаға біртіндеп, әр аптада доза ұлғайту арқылы қол жетеді.

Дәрілік заттың көлік құралдарын басқару және қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Орта және ауыр дәрежедегі Альцгеймер ауруы әдетте автомобиль басқару және механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне теріс әсер етеді, сондықтан амбулаторлық науқастар әсіресе сақ болуы керек.

Дозировка и способ применения

Внутрь, во время еды, не разжевывая и запивая жидкостью. Суточную дозу равномерно делят на несколько приёмов в течение дня. Последнюю дозу рекомендуется принимать до ужина. Начинать лечение рекомендуется с назначения минимально эффективных доз. Максимальная разовая доза – 5 мг. Максимальная суточная доза – 20 мг Рекомендуется начальная доза – 5 мг один раз в сутки в течение первой недели для снижения риска развития побочных эффектов. Дозу необходимо повышать пошагово с приращениями по 5 мг до 10 мг/сутки в течение второй недели и до 15 мг/сутки в течение третьей недели. Начиная с четвертой недели, следует продолжать лечение поддерживающей дозой 20 мг/сутки.

Корректировка дозы для пациентов с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) не требуется. Для пациентов с нарушением функции почек средней степени (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) дневная доза должна составлять 10 мг в день. Если лечение хорошо переносится в течение как минимум 7 дней, дозу следует повысить до 20 мг/день по стандартной схеме титрации. Для пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) дневная доза должна составлять 10 мг в день.

Корректировка дозы для пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени (А и В по шкале Чайлд-Пью) не требуется. Данных по применению мемантина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени нет, поэтому не рекомендуется применение Мемаксина у таких пациентов.

Рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет составляет 20мг в день (две 10-мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в день) по описанной выше схеме.
Ішке, тамақтану кезінде, шайнамай және сұйықтықпен ішіп қабылдайды. Тәуліктік дозаны күні бойы бірнешеге қабылдауға тең етіп бөледі. Соңғы дозаны кешкі асқа дейін қабылдау керек. Емдеуді тиімді ең төмен дозадан бастау керек. Ең жоғары бір реттік доза – 5 мг. Ең жоғары тәуліктік доза – 20 мг. Жағымсыз әсерлердің даму қаупін төмендету үшін алғашқы апта ішінде ұсынылатын бастапқы доза – тәулігіне бір рет 5 мг. Дозаны екінші апта ішінде 5 мг-нан 10 мг-ға дейін, үшінші апта ішінде тәулігіне 15 мг-ға дейін адымдап арттыру қажет. Төртінші аптадан бастап тәулігіне 20 мг демеуші дозадан емдеуді жалғастырған жөн.

Бүйрек функциясының жеңіл бұзылуы бар емделушілер үшін доза түзету (креатинин клиренсі 50-80 мл/мин) талап етілмейді. Бүйрек функциясының орташа дәрежелі (креатинин клиренсі 30-49 мл/мин) бұзылуы бар емделушілер үшін күндік доза күніне 10 мг құрауы тиіс. Егер емдеу ең кемі 7 күн бойына жақсы көтерімді болса, дозаны титрацияның стандартты сызбасы бойынша күніне 20 мг дейін арттыру керек. Бүйрек функциясының ауыр (креатинин клиренсі 5-29 мл/мин) бұзылуы бар емделушілер үшін күндік доза күніне 10 мг құрауы тиіс.

Бауыр функциясының жеңіл немесе орташа дәрежелі (Чайлд-Пью шкаласы бойынша А және В) бұзылуы бар емделушілер үшін дозаны түзету талап етілмейді. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар емделушілерде мемантинді қолдану бойынша деректер жоқ, сондықтан бұндай емделушілерде Мемаксинді қолдану ұсынылмайды.

65 жастан асқан емделушілер үшін ұсынылатын доза жоғарыда сипатталған сызба бойынша күніне 20мг (үлбірлі қабықпен қапталған күніне 10-мг екі таблетка) құрайды.

Взаимодействие с лекарствами

Мемаксин усиливает действие барбитуратов, нейролептиков, антихолинергических средств, агонистов допаминергических рецепторов. С осторожностью следует применять у пациентов с эпилепсией, наличием судорог в анамнезе, или наличием факторов, предрасполагающих к эпилепсии. Следует избегать одновременного приема антагонистов N-метил–D- аспартата (NMDA), таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. При совместном применении Мемаксин может изменить действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.

Другие действующие вещества, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин и никотин, использующие ту же систему транспотрта катионов в почках, что и амантадин, также могут взаимодействовать с мемантином, создавая потенциальный риск повышения концентраций в плазме. Существует вероятность снижения уровня гидрохлоротиазида в сыворотке при одновременном приеме с мемантином.

В пострегистрационном применении препарата зарегистрировано несколько изолированных случаев повышения международного нормализированного отношения (INR) у пациентов, одновременно принимающих варфарин. Хотя причинно-следственной связи установлено не было, рекомендуется тщательный контроль протромбинового времени или INR у пациентов, одновременно принимающих оральные антикоагулянты.

Клиренс может уменьшаться при одновременном применении ингибиторов карбоангидразы и бикарбоната натрия. Мемантин не ингибирует CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавин монооксигеназу, эпоксигидролазу или сульфатирование in vitrо. Нет данных о лекарственном взаимодействии с глибенкламидом/метформином и галантамином.
Мемаксин барбитураттардың, нейролептиктердің, антихолинергиялық дәрілердің, допаминергиялық рецептор агонистерінің әсерін күшейтеді. Сыртартқысында құрысуы бар, эпилепсия немесе эпилепсияға бейімділік факторы бар емделушілерде сақтықпен қолдану керек. Амантадин, кетамин немесе декстрометорфан сияқты N-метил–D- аспартат (NMDA) антагонистерін бір мезгілде қабылдаудан аулақ болу керек. Бір мезгілде қолданған кезде Мемаксин дантроленнің немесе баклофеннің әсерін өзгертуі мүмкін, сондықтан препараттардың дозасын әр адамға жекелей таңдап алған жөн.

Циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин және никотин сияқты бүйректе катиондар тасымалының амантадиндегі сияқты жүйесін пайдаланатын басқа да әсер етуші заттар плазмада концентрацияның жоғарылауының потенциалды қаупін тудыра отырып, мемантинмен дәл солай өзара әрекеттесуі мүмкін.

Мемантинмен бір уақытта қабылдағанда сарысудағы гидрохлоротиазид деңгейінің төмендеу ықтималдығы бар. Препаратты тіркеуден кейін қолданғанда варфаринді бір уақытта қабылдаушы емделушілерде халықаралық қалыптасқан қатынастың (INR) бірнеше өзгешеленген жағдайлары тіркелген. Себеп-салдарлық байланысы анықталмаса да, оральді антикоагулянттарды бір уақытта қабылдаушы емделушілерде протромбиндік уақытты немесе INR мұқият бақылау ұсынылады.

Карбоангидраза және натрий бикарбонаты тежегіштерін бір мезгілде қолданғанда клиренсі азаюы мүмкін. Мемантин CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавин монооксигеназасын, эпоксигидролаза немесе сульфаттануын in vitrо тежемейді. Глибенкламид/метформинмен және галантаминмен дәрілік өзара әрекеттесулері туралы деректер жоқ.

Передозировка мемаксиным в таблетках

Симптомы: утомляемость, слабость, беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, проконвульсивность, сонливость, ступор, спутанность сознания, потеря сознания, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации и нарушение походки, рвота и диарея, возможно развитие комы.

Лечение: В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Специального антидота при интоксикации или передозировке нет. Промывание желудка, активированный уголь для предотвращения потенциальной рециркуляции в кишечнике и печени, окисление мочи, форсированный диурез.

При появлении признаков и симптомов общей гиперстимуляции центральной нервной системы следует проводить симптоматическую терапию с осторожностью.
Симптомдары: қажу, әлсіздік, мазасыздық, психоз, көзге елестеулер, проконвульсивтілік, ұйқышылдық, мелшию, сананың шатасуы, естен тану, бас айналу, қозу, агрессия, елестеулер және жүрістің бұзылуы, құсу және диарея, кома дамуы мүмкін.

Емі: Артық дозаланған жағдайда емі симптоматикалық болуы тиіс. Уыттануда немесе артық дозаланғанда арнайы у қайтарғысы жоқ. Асқазан шаю, ішек пен бауырда потенциалды қайта айналымды, несеп қышқылдануын болдырмау үшін белсендірілген көмір, жеделдетілген диурез.

Орталық жүйке жүйесінің жалпы гиперстимуляциясы белгілері мен симптомдары пайда болғанда симптоматикалық емді сақтықпен жүргізу керек.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приёма внутрь Мемаксин быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность составляет приблизительно 100%. Tmax достигается в течение 3-8 часов. Устойчивые концентрации (70-150 нг/мл) достигаются при применении суточных доз 20 мг. Отношение активного ингредиента, обнаруженного в цереброспинальной жидкости (ЦСЖ), к содержанию в сыворотке крови после приема суточных доз 5-30 мг, составляет 0,52. Связывание с белками плазмы составляет 45%. После перорального приёма 80% дозы определяется в крови в неизменённом виде. Главные метаболиты мемаксина, N-3,5-диметил-глудантан, смешанный изомер 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо 3,5-диметил-адамантан, не обладают NMDA-антагонистической активностью. При нормальной функции почек кумуляции мемаксина не отмечено. Элиминация протекает двухфазно. Т1/2 составляет в среднем в первой фазе 4-9 ч, во второй фазе – 40-65 ч. Выводится преимущественно почками (75-90%).
Ішке қабылдағаннан кейін Мемаксин асқазан-ішек жолынан (АІЖ) тез және толық сіңеді. Биожетімділігі шамамен 100% құрайды. Tmax 3 - 8 сағат ішінде жетеді. Тұрақты концентрацияларға (70-150 нг/мл) тәуліктік 20 мг дозада қолданған кезде жетеді. Ми-жұлын сұйықтығында (МЖС) табылған белсенді ингредиентінің, тәуліктік 5 - 30 мг дозаны қабылдағаннан кейін қан сарысуындағы мөлшеріне қатысы 0,52 құрайды. Плазма ақуыздарымен байланысуы 45% құрайды. Ішу арқылы қабылдағаннан кейін дозаның 80%-ы қаннан өзгермеген күйінде табылады. Мемаксиннің негізгі метаболиттері N-3,5-диметил-глудантан, 4- және 6-гидроксимемантиннің және 1-нитрозо 3,5-диметил-адамантанның араласқан изомері NMDA-антагонистік белсенділікке ие емес. Бүйрек функциясы қалыпты болған кезде мемаксиннің жиналып қалуы байқалған жоқ. Элиминациясы екі фазада өтеді. T1/2 бірінші фазасында орташа алғанда 4-9 сағатты, екінші фазасында 40-65 сағатты құрайды. Көбіне бүйректер арқылы шығарылады (75-90%).

Фармакодинамика

Мемаксин – являясь неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, блокирует патологическое увеличение содержания глутамата, которое может приводить к нейронной дисфункции. Мемаксин оказывает патогенетическое действие на дегенеративные процессы в центральной и периферической нервной системе, повышает выделение биогенных аминов и ингибирует их обратное поглощение, чем улучшает процесс передачи нервного импульса, а так же влияет на процессы ионного транспорта в мембране нейронов и оказывает нейропротективное действие.
Мемаксин – (NMDA)-рецепторларының N-метил-D-аспартат бәсекелес емес антагонистері бола отырып, нейрондық дисфункцияға алып келуі мүмкін глутамат құрамының патологиялық ұлғаюын бөгейді. Мемаксин орталық және шеткергі жүйке жүйесіндегі дегенеративті үдерістерге патогенетикалық әсер етеді, биогенді аминдердің бөлінуін арттырады және олардың кері жұтылуын тежейді, жүйке импульсінің берілісі үдерісін жақсартады, сондай-ақ нейрондар жарғақшасында ион тасымалдау үдерісіне әсер етеді және нейропротективті әсер етеді.

Упаковка и форма выпуска

По 20 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид/полиэтилен/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой. По 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Поливинилхлорид/полиэтилен/поливинилдихлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 20 таблеткадан салынған. 5 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.